췌장의 랑게르한스섬의 β세포에서 합성된다. 식사를 한 후와 같이 혈당량이 높아지면 인슐린이 분비되며 혈당량이 낮아지면 인슐린 분비가 멈추고 간에서 포도당을 방출한다.
인슐린은 아미노산으로 이루어진 폴리펩티드 사슬 2가닥이 이황화결합(disulfide linkage/S-S bondage)에 의해 결합된 간단한 단백질이다. 인슐린은 에너지원으로 사용하기 위해 포도당의 세포유입을 촉진한다. 지방조직에서는 인슐린이 포도당의 저장과 지방산으로의 전환을 도우며 지방산의 분해를 늦추며, 근육에서는 단백질을 합성하기 위해 아미노산의 흡수를 촉진한다. 간에서는 포도당이 글리코겐(동물의 저장 탄수화물)으로 전환되는 것을 돕고, 글루코오스 생성(gluconeogenesis：비탄수화물 공급원으로부터 포도당을 만드는 것)을 억제한다. 에피네프린과 또다른 췌장호르몬인 글루카곤은 인슐린과 반대작용(길항작용)을 한다.
인슐린을 제대로 생성하지 못하는 상태를 당뇨병이라 한다. 초기에는 당뇨병이 심한 사람에게 돼지·양·소 등의 췌장에서 얻은 인슐린을 주기적으로 주입해야 했으나 1921년 캐나다의 과학자인 프레더릭 G. 밴팅과 찰스 H. 베스트가 췌장의 추출물에서 인슐린을 분리하여 당뇨병 치료에 인슐린을 사용할 수 있는 길을 열었다. 1959년 얠로가 동물의 췌장에서 추출한 인슐린을 장기적으로 사용할 경우, 인슐린에 대한 면역이 생겨 효과가 떨어지며 부작용이 있다는 사실을 밝혀냈고, 면역학과 방사성동위원소를 이용한 방사성면역측정법(RIA)으로 당뇨병환자의 혈중 인슐린 농도를 측정했다. 1980년대초에는 세균 중의 특정 균주(菌株：일반적으로 대장균 의 특정 균주)에서 디옥시리보핵산(DNA) 재조합 기술로 사람의 인슐린을 만들어내는 데 성공했다. 현재는 부작용이 있는 동물의 인슐린 대신 유전공학적으로 생산한 인슐린을 사용하고 있다.
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